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乳がんの骨転移時に使用される薬剤「ゾメタ」とは

乳がんは骨転移をきたしやすいと言われています。

骨転移時に使用される薬剤にゾメタというお薬があります。

このお薬について調べてみました。

 

小林麻央さんも使用した点滴薬「ゾメタ」とはどのような薬剤?

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ゾメタはビスホスホネートと呼ばれる種類の薬です。ビスホスホネートは,もともと骨粗しょう症の治療薬として開発されました。骨粗しょう症は,老齢の女性に多く認められる病気で,骨がもろくなり骨折などが起こりやすくなる病気です。骨の組織は骨芽細胞という細胞によって作られ,破骨細胞という細胞により壊されます。この骨芽細胞と破骨細胞のバランスが保つことで、骨の強度はコントロールされるのですが,骨粗しょう症の患者さんの場合は,骨が壊れる方向にバランスが偏ってしまい,骨からカルシウムが流出して骨がもろくなるのです。

ゾメタ 薬の豆知識

 

ビスホスホネートbisphosphonate;BP ビスフォスフォネートとも)は、破骨細胞の活動を阻害し、の吸収を防ぐ医薬品骨粗鬆症[1]変形性骨炎骨ページェット病)、腫瘍高カルシウム血症の有無にかかわらず)の骨転移多発性骨髄腫骨形成不全症、その他骨の脆弱症を特徴とする疾患予防治療に用いられる。

ビスホスホネート – Wikipedia

 

 

ゾメタは抗がん剤ではない

ゾレドロン(商品名:ゾメタ)

これも抗がん剤ではありませんが、骨転移のあるかたには、3,4週間に1回点滴投与します。破骨細胞の活性化をおさえることで骨転移の進行を抑えます。顎骨壊死という副作用があり、治療中抜歯する予定があるときは必ず主治医に相談してください。

乳癌の薬物療法について | 北海道がんセンター 乳腺外科のサイト

 

薬剤による骨転移治療で主たる役割を果たすのは、がんそのものを抑える薬物治療です。すなわち分子標的薬や抗癌剤、乳癌や前立腺癌に対する抗ホルモン剤などです。後述する「ゾメタ」(一般名ゾレドロン酸)や「ランマーク」(一般名デノスマブ)は骨の破壊を防止する働きはありますが、がん細胞を直接退治する作用を期待するものではありません。

薬剤による骨転移治療:日経メディカル

 

 

骨転移による骨破壊防止薬剤には皮下注射の「ランマーク」もある

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ランマークとは

近年,骨転移による骨病変にはRANKLという蛋白質が大きくかかわっていることがわかってきました。RANKLは骨吸収を司る(古い骨を溶かす)破骨細胞の形成,機能,および生存に必須の蛋白質ですが,このRANKLによって活性化された破骨細胞が骨を破壊し,骨病変をつくり出すというものです。本剤はこのRANKLを特異的に阻害し,破骨細胞の働きを弱めることで骨病変の進展を抑制します。

ランマーク皮下注|効能・用量・副作用など – gooヘルスケア

 

デノスマブ(denosumab)は、RANKLを標的としたヒト型モノクローナル抗体製剤、分子標的治療薬雪印およびAmgenが創製し、日本では第一三共から販売されている。

薬理

receptor activator of nuclear factor κB ligand(RANKL)は破骨細胞の分化・成熟・機能及び生存を制御している[1]。RANKLとデノスマブが結合することにより、破骨細胞へのシグナル伝達を抑制し、骨溶解を防ぐ。

適応

骨粗鬆症(製品名: プラリア®)

多発性骨髄腫による骨病変及び固形癌骨転移による骨病変(製品名: ランマーク®皮下注120mg)[2]

骨巨細胞腫(2014年5月23日ランマークに対して承認)

乳癌術後補助療法、関節リウマチ[3]については臨床試験中。

デノスマブ – Wikipedia

 

ゾメタとランマークの違いは?

乳癌や肺がんなど骨転移を起こすがんでは、ゾメタやランマークを使用し、骨折などのSREを予防する。
ややランマークのほうが成績がよい臨床試験結果があるが臨床的には大きな差はなく、どちらも使用されているのが現状である。
ランマークは、カルシウムとビタミンDの補充(デノタスチュアブル)が必要で皮下注射を行う。また腎機能による用量調整が不要。
ゾメタは点滴で投与し、腎機能によって用量調整が必要である。

副作用はランマークでは低カリウム血症がゾメタよりも多く報告されており、死亡例もでたことからブルーレターが発行された。ゾメタでは、特に初回投与時に発熱を起こすことがある。2回目以降は頻度は低下する。
また、重要な副作用に顎骨壊死がどちらでも生じる危険があるので、使用前には大きな処置が必要な歯科治療は済ませておく必要がある。

ゾメタとランマークの比較 – 医薬品論文、覚え書き

 

ランマークは以前もここで書きましたが(http://hidechin-breastlifecare.blogspot.jp/2010/08/21.html)、「骨転移を有する進行性乳癌患者を対象としたデノスマブのゾレドロン酸(ゾメタ)対照ランダム化二重盲検多施設共同比較試験」において、有効性(骨関連事象抑制効果)がゾメタを上回ったと報告されています(臨床試験中において骨関連事象が最初に見られた中央値は、ランマーク治療患者27.7カ月に対しゾメタ治療患者においては19.5カ月)。またランマークはゾメタほど腎機能低下に対して神経質にならなくて良いという利点もあります。ただ、下額骨壊死が臨床試験で1.8%(ゾメタは1.3%、有意差はなし)と高いことには注意が必要だと思われます。なお、全生存率およびがん進行までの期間はゾメタによる治療患者、デノスマブ治療患者とも同等でした。

乳癌を正しく理解するために: 乳癌の治療最新情報29&デノスマブ&骨転移治療薬

 

両方とも抗がん効果を期待するものではなく、あくまで骨転移による骨破壊を阻止する目的で使われる薬剤です。

ランマークの方が少しいい成績であるとのことですが、大きな優劣はなさそうです。

選択肢が多くある方が治療の幅が広がるので良いと思います。

 

乳がんに使われる抗がん剤。なにがあるのだろう?

乳がんの抗がん剤って、どんなものがあるの?副作用は??

乳がんの骨転移時に使用される薬剤「ゾメタ」とは

乳がんのAC療法とは?

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